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Verastem Oncology宣布口服KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂VS-7375在KRAS G12D突变实体瘤患者中正在进行的1/2a期剂量递增试验的令人鼓舞的初步数据

前两种单药治疗剂量水平（400mg QD和600mg QD）通过检测，无剂量限制性毒性报告

在各种实体瘤患者中观察到有希望的抗肿瘤活性，包括晚期胰腺导管腺癌

未观察到恶心、呕吐、腹泻超过1级

VS-7375联合西妥昔单抗在晚期KRAS G12D突变实体瘤包括结直肠癌患者中启动入组

计划于2026年上半年报告1/2a期试验的临时安全性和有效性更新

波士顿--（BUSINESS WIRE）--（美国商业资讯）-2025年10月23日--致力于推进RAS/MAPK通路驱动癌症患者新药的生物制药公司Verastem Oncology（纳斯达克：VSTM）今天宣布，在其正在进行的1/2a期临床试验中，在先前治疗过的晚期KRAS G12D突变实体瘤患者中评估VS-7375（一种潜在的同类最佳口服KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂）的前两个剂量水平的初步数据令人鼓舞。此外，在单药治疗剂量递增继续进行的同时，该公司宣布已启动首个剂量递增组合队列的患者入组，该队列评估VS-7375与西妥昔单抗。

“我们正在进行的1/2a期试验的初步安全性和耐受性数据表明，VS-7375是一种潜在的同类最佳口服KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂，可以以有效的剂量给药，同时有效地管理胃肠道副作用，”Verastem肿瘤学总裁兼首席执行官Dan Paterson表示。“虽然还处于早期阶段，但我们很高兴地看到在晚期胰腺癌和其他实体瘤的预处理患者中具有抗肿瘤活性。随着我们继续单药治疗剂量递增，我们很高兴在试验开始几个月后就开启了与西妥昔单抗评估VS-7375的组合队列。通过以先前已证明单一疗法疗效的VS-7375剂量启动这一联合队列，我们预计将加速我们与其他标准护理联合队列的临床开发计划。”

VS-7375-101是一项正在美国进行的1/2a期研究，计划在全球范围内扩展，正在评估VS-7375在既往治疗的晚期KRAS G12D突变实体瘤患者中的安全性和有效性，包括晚期胰腺导管腺癌（PDAC），既可以作为单一疗法，也可以与其他标准护理治疗联合使用。

在研究中，VS-7375清除了400mg每日（QD）和600mg QD单药治疗剂量，没有观察到剂量限制性毒性（DLTs）。此外，我们的合作伙伴GenFleet Therapeutics在中国正在进行的评估VS-7375（称为GFH375）的1/2期临床研究中，没有观察到与PDAC和非小细胞肺癌（NSCLC）早期数据展示相关的新的安全信号。具体而言，在美国队列中评估的两个剂量水平上，没有报告恶心、呕吐或腹泻超过1级。VS-7375-101研究中的单药治疗剂量递增始于GenFleet研究中确定的有效剂量，即400mg QD和600mg QD。GenFleet在中国选择了600mg QD作为推荐的2期剂量（RPTD）。

在VS-7375-101研究中至少有一次扫描的5名可评估疗效的患者中，每5名患者中就有4名肿瘤缩小，目前仍在接受治疗。其余接受400mg QD或600mg QD剂量的患者尚未达到首次反应评估。该研究的剂量递增继续评估900mg QD单药治疗，评估VS-7375与西妥昔单抗的联合队列现已开放并招募患者。该队列将招募晚期实体瘤患者，包括大肠癌。

“我们对这项研究的早期安全性经验感到鼓舞，包括我们迄今为止看到的GI耐受性和没有皮肤毒性，以及抗肿瘤活性的早期迹象。这些初步发现很有希望，我们期待着VS-7375作为单一疗法以及现在与西妥昔单抗联合使用的继续评估，因为对于专门针对KRAS G12D突变癌症的治疗方法仍有显着的未满足需求，”Verastem肿瘤学首席医疗官John Hayslip医学博士表示。

以VS-7375与西妥昔单抗的1期剂量递增联合用药结果为准，Verastem计划启动结直肠癌联合用药扩增队列。继正在进行的单药治疗剂量递增至900mg QD后，公司预计将选择推荐的2期剂量并推进单药治疗VS-7375在晚期PDAC和NSCLC患者扩展队列中的后续疗效和安全性分析。该公司计划在2026年上半年报告VS-7375的1/2a期试验的临时安全性和有效性更新。

关于KRAS G12D 

KRAS G12D代表了所有KRAS突变的26%，使其成为人类癌症中最普遍的KRAS突变。KRAS G12D突变最常见于胰腺癌（37%）、结直肠癌（12.5%）、子宫内膜癌（8%）和非小细胞肺癌（5%）。目前，没有任何疗法获得美国食品和药物管理局（FDA）的批准，专门针对癌症中的KRAS G12D突变。

关于VS-7375，一种口服KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂 

VS-7375是一种潜在的同类最佳、强效、选择性口服KRAS G12D（ON/OFF）抑制剂。VS-7375是与GenFleet Therapeutics开展的Verastem肿瘤学发现和开发合作的牵头项目。Verastem于2025年4月宣布VS-7375的美国研究性新药（IND）申请通过审核，并于2025年6月启动1/2a期临床试验。GenFleet的VS-7375（中国称GFH375）的IND于2024年6月在中国获批，首例患者于2024年7月在1/2期研究中给药。Verastem于2023年12月选择VS-7375作为其主导项目，而于2025年1月行使的VS-7375的许可是此次合作的第一个许可。该许可授予Verastem在中国大陆、香港、澳门、台湾的GenFleet市场之外的开发和商业化权利。

关于VS-7375的1/2a期研究

VS-7375-101是一项正在美国进行的1/2a期临床试验，具有全球扩张的潜力，将评估VS-7375在晚期KRAS G12D突变实体瘤患者中的安全性和有效性。第一阶段研究的起始剂量400毫克是基于GenFleet研究的初始数据中确定的剂量，以加速试验的进展。Verastem计划跨GenFleet研究中观察到反应的水平增加剂量，并将在2a期部分评估VS-7375作为单一疗法和联合疗法在晚期实体瘤患者中的疗效和安全性，例如胰腺癌、结直肠癌和非小细胞肺癌。

关于Verastem肿瘤学 

Verastem Oncology（纳斯达克：VSTM）是一家生物制药公司，致力于开发新药并将其商业化，以改善被诊断患有RAS/MAPK通路驱动癌症的患者的生活。Verastem市场AVMAPKI™FAKZYNJA™CO-PACK在美国我们的管线专注于新型小分子药物，这些药物可抑制癌症中促进癌细胞存活和肿瘤生长的关键信号通路，包括RAF/MEK抑制、FAK抑制和KRAS G12D抑制。欲了解更多信息，请访问www.verastem.com并在LinkedIn上关注我们。

前瞻性陈述通知 

本新闻稿包含前瞻性陈述。这些前瞻性陈述一般可以通过使用“预期”、“预期”、“计划”、“可能”、“可能”、“相信”、“估计”、“预测”、“目标”、“项目”等类似含义的词语来识别。此类前瞻性陈述涉及有关（其中包括）Verastem肿瘤学的项目和产品候选者、战略、未来计划和前景的各种事项，包括与候选产品商业化的潜力和时间、公司与GenFleet Therapeutics（Shanghai），Inc.合作的预期结果和益处、开始和完成试验以及汇编数据的时间、公司提交数据的预期时间以及公司各种临床试验的潜在临床价值有关的陈述。本新闻稿中包含的每项前瞻性陈述都受到风险和不确定性的影响，这些风险和不确定性可能导致实际结果与此类陈述明示或暗示的结果存在重大差异。适用的风险和不确定性包括（其中包括）：研发中固有的不确定性，例如临床试验可能出现负面或意外结果；我们可能无法看到我们根据与GenFleet的合作和期权协议已经支付并可能继续支付的款项的投资回报，或者GenFleet可能无法根据协议充分履行；我们的候选产品的开发和商业化可能需要比计划更长的时间或成本更高，包括由于进行了额外的研究或我们关于执行此类商业化的决定；该数据可能无法在预期的时间内获得；我们的初步和中期数据可能无法代表更成熟数据的风险；与最近美国总统行政当局变动相关的不确定性，包括可能对我们的业务产生不利影响的监管和政策变化；与现任政府削减FDA劳动力以及任何后续削减相关的风险，这些风险可能导致FDA对我们的候选产品的审查和监督中断和延迟，并影响FDA对我们的开发计划提供及时反馈的能力；我们的候选产品可能无法获得监管批准，成为商业上成功的产品，或导致向患者提供新的治疗方案；以及公司于2025年3月20日向美国证券交易委员会（SEC）提交的截至2024年12月31日止年度的10-K表格年度报告中详述的“风险因素”标题下确定的风险，以及我们向SEC提交的其他信息，都可能实现。我们提醒投资者不要过分依赖本新闻稿中包含的前瞻性陈述。我们鼓励您阅读我们提交给SEC的文件，可在www.sec.gov上查阅，以讨论这些以及其他风险和不确定性。本新闻稿中的前瞻性陈述仅在本新闻稿发布之日发表，我们不承担更新或修改任何这些陈述的义务。我们的业务受到重大风险和不确定性的影响，包括上述风险和不确定性。投资者、潜在投资者和其他人应该认真考虑这些风险和不确定性。

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